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MG degrader-1

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-161101

    PROTACs Cancer
    MG degrader 1 (Compd E14) 是 IKZF3GSPT1GSPT2 的 PROTAC 降解剂,其在MM.1S 细胞中的 EC50 值为 1.385 nM。
    <em>MG</em> <em>degrader 1</em>
  • HY-128838A

    Estrogen Receptor/ERR Others
    (rel)-PROTAC ERRα Degrader-1 是 PROTAC ERRα Degrader-1的相对构型。PROTAC ERRα Degrader-1 包含 MDM2 配体结合基团,linker 和雌激素相关受体 α (ERRa) 配体结合基团。PROTAC ERRα Degrader-1 是一种 ERRa 降解剂。
    (rel)-PROTAC ERRα <em>Degrader-1</em>
  • HY-147108

    Mitochondrial Metabolism Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Mitochondria degrader-1 (实施例 5) 是一种有效的线粒体 (mitochondria) 降解剂。Mitochondria degrader-1 通过自噬机制诱导受损线粒体降解。Mitochondria degrader-1 可用于神经退行性疾病、癌症、炎症性疾病、年龄相关性疾病、代谢性疾病、线粒体疾病或唐氏病的研究。
    Mitochondria <em>degrader-1</em>
  • HY-153864

    PROTACs MEK ERK Cancer
    PROTAC MEK1 Degrader-1 是靶向 MEK1PROTAC,其 pIC50 值为 7.0。PROTAC MEK1 Degrader-1 由 MEK1 抑制剂 和 von Hippel-Lindau 配体组成。PROTAC MEK1 Degrader-1 抑制 ERK1/2 的磷酸化。PROTAC MEK1 Degrader-1 对 A375 细胞具有抗增殖活性。
    PROTAC MEK1 <em>Degrader-1</em>
  • HY-156591

    PROTACs Mixed Lineage Kinase Others
    PROTAC MLKL Degrader-1 (Compound 36) 是一个 MLKL 的 PROTAC 靶向降解剂,Dmax >90%。PROTAC MLKL Degrader-1 包括 修饰的 CRBN 配体、linker和 Lenalidomide (HY-A0003) 接头片段。PROTAC MLKL Degrader-1 能够消除 TSZ 坏死模型中的细胞死亡。
    PROTAC MLKL <em>Degrader-1</em>
  • HY-145737A

    PROTACs Ras Cancer
    PROTAC SOS1 degrader-1 (TFA) 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂,DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用,且具有低毒性。
    PROTAC SOS1 <em>degrader-1</em> TFA
  • HY-W248665A

    Androgen Receptor Cancer
    Androgen receptor degrader-1 (compound 18) 是一种有效的雄激素受体降解剂。Androgen receptor degrader-1 可用于癌症研究。
    Androgen receptor <em>degrader-1</em>
  • HY-153415

    PROTACs Bcr-Abl Cancer
    PROTAC BCR-ABL Degrader-1 (化合物 PROTAC 1) 是一种具有 2-oxoethyl linker 的 PROTAC。PROTAC BCR-ABL Degrader-1 能以泛素蛋白酶体 (ubiquitinproteasom) 依赖性方式诱导 Bcr-Abl 降解。PROTAC BCR-ABL Degrader-1 对 K562 细胞显示出抗增殖活性,具有研究癌症的潜力。
    PROTAC BCR-ABL <em>Degrader-1</em>
  • HY-112098

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 P1。PROTAC ERα Degrader-1 降低雌激素受体-α (ERα) 水平。
    PROTAC ERα <em>Degrader-1</em>
  • HY-153880

    PROTACs Ras Cancer
    KRAS degrader-1 (compound 1) 是一种有效的 KRAS 降解剂。KRAS degrader-1 通过自噬-溶酶体降解途径靶向特定蛋白质进行降解。
    KRAS <em>degrader-1</em>
  • HY-144657

    PROTACs Ras Cancer
    (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 在体内显著抑制肿瘤生长。
    (4S)-PROTAC SOS1 <em>degrader-1</em>
  • HY-145737

    PROTACs Ras Cancer
    PROTAC SOS1degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂,DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用,且具有低毒性。
    PROTAC SOS1 <em>degrader-1</em>
  • HY-153424

    Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    PROTAC SMARCA2 degrader-1 (compound ex7) 是 BRM (SMARCA2) 降解剂 (DC50<0.1 μM)。PROTAC SMARCA2 degrader-1 还是一种用于癌症研究的 E3 泛素连接酶的连接子。PROTAC SMARCA2 degrader-1 是靶蛋白配体-连接物缀合物。
    PROTAC SMARCA2 <em>degrader-1</em>
  • HY-128845

    PROTACs Cancer
    PROTAC CRBN Degrader-1 包含 cereblon (CRBN) 结合基团,linker 和 VHL 结合基团。PROTAC CRBN Degrader-1 是一种 cereblon (CRBN) 降解剂。
    PROTAC CRBN <em>Degrader-1</em>
  • HY-147048

    STAT Cancer
    STAT3 degrader-1 (compound 295) 是一种有效的 STAT3 降解剂。STAT3 degrader-1 可用于抗癌研究。
    STAT3 <em>degrader-1</em>
  • HY-144657A

    PROTACs Ras Cancer
    (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 在体内显著抑制肿瘤生长。
    (4S)-PROTAC SOS1 <em>degrader-1</em> diTFA
  • HY-145071

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Y537S degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Y537S degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2021143822 中的实施例 12。PROTAC ERα Y537S degrader-1 是雌激素受体-α (ERα) Y537S 的降解剂。
    PROTAC ERα Y537S <em>degrader-1</em>
  • HY-148691

    Phosphatase PROTACs Metabolic Disease Cancer
    PROTAC PTPN2 degrader-1 (compound example 77) 是一种有效的 PTPN2 降解剂。PROTAC PTPN2 degrader-1 具有研究癌症或代谢性疾病的潜力。
    PROTAC PTPN2 <em>degrader-1</em>
  • HY-156401

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD9 Degrader-1 是 BRD9 降解剂。BRD9 Degrader-1 对BRD9具有微摩尔结合亲和力,对BRD9和VCB的三元配合物具有纳摩尔亲和力。
    BRD9 <em>Degrader-1</em>
  • HY-150608

    STING PROTACs Inflammation/Immunology
    PROTAC STING Degrader-1 (Compound SP23) 是一种 STING PROTAC 降解剂,其 DC50 为 3.2 μM。PROTAC STING Degrader-1 具有抗炎活性。
    PROTAC STING <em>Degrader-1</em>
  • HY-163295

    ADC Cytotoxin Btk Cancer
    BTK degrader-1 (compound 1) 是一种布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 双功能降解剂,可与 CD79b 缀合。BTK degrader-1 具有抗肿瘤作用。
    BTK <em>degrader-1</em>
  • HY-162331

    STING Inflammation/Immunology Cancer
    STING Degrader-1 (compound 2) 是一种有效的 STING 降解剂,可与 STING 和 E3 连接酶共价结合。STING Degrader-1 通过泛素-蛋白酶体系统依赖性途径诱导 STING 降解。
    STING <em>Degrader-1</em>
  • HY-162014

    PROTACs Cancer
    WDR5 degrader-1 是一种招募 WDR5 的 cereblon (CRBN) 降解剂。 WDR5 degrader-1 可选择性降解 CRBN 新底物 IKZF1上的 WDR5。
    WDR5 <em>degrader-1</em>
  • HY-149845

    GSK-3 Neurological Disease
    PROTAC GSK-3β Degrader-1 (compound 1) 是靶向 GSK-3β 的降解剂,IC50 为 833 nM。 PROTAC GSK-3β Degrader-1 包含 SB-216763 (GSK-3β 抑制剂), PEG 连接子和 CRBN (E3 连接酶配体)。 PROTAC GSK-3β Degrader-1 降低 Aβ25-35 肽 和 CuSO4 诱导的神经毒性。PROTAC GSK-3β Degrader-1 可用于研究阿尔茨海默病。
    PROTAC GSK-3β <em>Degrader-1</em>
  • HY-155816

    PROTACs Cancer
    PROTAC NSD3 degrader-1 (compound 56) 是一种靶向核受体结合 SET 结构域蛋白 NSD3 的 PROTAC。 PROTAC NSD3 degrader-1 在肺癌细胞 NCI-H1703 和 A549 中特异性诱导 NSD3 降解,DC50 值分别为 1.43 和 0.94 μM。 PROTAC NSD3 degrader-1 抑制 H3K36 的甲基化,诱导细胞凋亡,并导致细胞周期停滞。PROTAC NSD3 degrader-1 还下调 NSD3 相关基因的表达,例如 CDC25A、ALDH1A1 和 IGFBP。
    PROTAC NSD3 <em>degrader-1</em>
  • HY-163372

    MAP4K PROTACs Cancer
    PROTAC HPK1 Degrader-1 (Compound B1) 是一种有效的 HPK1 降解剂,DC50 值为 1.8 nM。PROTAC HPK1 Degrader-1 抑制 SLP76 蛋白的磷酸化,IC50 值为 496.1 nM。PROTAC HPK1 Degrader-1 是一种真正的 HPK1-PROTAC 降解剂,为进一步研究 TCR 信号转导中的 HPK1 提供了潜在的工具。
    PROTAC HPK1 <em>Degrader-1</em>
  • HY-128838

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERRα Degrader-1 包含 MDM2 配体结合基团,linker 和雌激素相关受体 α (ERRa) 配体结合基团。PROTAC ERRα Degrader-1 是一种 PROTAC ERRa 降解剂。
    PROTAC ERRα <em>Degrader-1</em>
  • HY-160532

    Casein Kinase Cancer
    CK1α degrader-1 (Compound 82) 是一种具有口服活性的 CK1α 降解剂,DC50 为 0.105 μM。CK1α degrader-1可用于癌症的研究。
    CK1α <em>degrader-1</em>
  • HY-157216

    HDAC Cancer
    HDAC1 Degrader-1 (compound 1a) 是 HDAC1 降解剂,具有抗癌活性。HDAC1 Degrader-1 可显著降低 MM.1S 多发性骨髓瘤细胞中 HDAC1 的水平。
    HDAC1 <em>Degrader-1</em>
  • HY-156244

    PROTACs Cancer
    PROTAC GDI2 Degrader-1(化合物 21)是一种有效的 PROTAC GDI2 降解剂。PROTAC GDI2 Degrader-1 在 GDI2 过表达的胰腺异种移植模型中表现出优异的体内抗肿瘤活性。
    PROTAC GDI2 <em>Degrader-1</em>
  • HY-161108

    Checkpoint Kinase (Chk) PROTACs Cancer
    PROTAC Chk1 degrader-1 (Compound PROTAC-2 ) 是一种有效的 Chk1 的 PROTAC 靶向降解剂,DC50 为 1.33 μM。PROTAC Chk1 degrader-1 可用于癌症的研究。
    PROTAC Chk1 <em>degrader-1</em>
  • HY-147654

    PROTACs Influenza Virus Infection
    PROTAC Hemagglutinin Degrader-1 (Compound V3) 是一种有效的 PROTAC 流感病毒血凝素 (influenza hemagglutinin (HA)) 降解剂,降解中值浓度为 1.44 μM。PROTAC Hemagglutinin Degrader-1 具有广谱抗流感病毒活性。
    PROTAC Hemagglutinin <em>Degrader</em>-1
  • HY-147656

    NAMPT Autophagy Cancer
    NAMPT degrader-1 (Compound A3) 是一种酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 降解剂,IC50 为 0.023 μM。NAMPT degrader-1 通过 autophagy-lysosomal 途径显著诱导 NAMPT 降解,表现出良好的细胞抗肿瘤能力。
    NAMPT <em>degrader-1</em>
  • HY-148521

    CDK FLT3 PROTACs Apoptosis Cancer
    PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1 是一种有效的 FLT3CDK9 双 PROTAC 降解剂。PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并有效降解靶蛋白 FLT3 和 CDK9。PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1具有研究 FLT3-ITD 突变型 AML 的潜力。
    PROTAC FLT3/CDK9 <em>degrader-1</em>
  • HY-129523
    PROTAC K-Ras Degrader-1
    1 篇文献验证

    PROTACs Ras Cancer
    PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种 PROTAC。PROTAC K-Ras Degrader-1 基于 Cereblon E3 配体有效的降解 K-Ras,在 SW1573 中对 K-Ras 降解率 ≥70%。
    PROTAC K-Ras <em>Degrader-1</em>
  • HY-156152

    Histone Methyltransferase Cancer
    CARM1 degrader-1 (compound 3b) 是辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂 (DC50=8.1 nM)。CARM1 degrader-1 以 VHL 和蛋白酶体依赖性方式降解 CARM1。由此,CARM1 degrader-1 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。
    CARM1 <em>degrader-1</em>
  • HY-138536

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC CBP/P300 Degrader-1 是一种有效的 PROTAC CBP/P300 降解剂。PROTAC CBP/P300 Degrader-1 有效抑制多个癌细胞系的细胞活力。
    PROTAC CBP/P300 <em>Degrader-1</em>
  • HY-157764

    PROTACs ATM/ATR Cancer
    PROTAC ATR degrader-1 (compound ZS-7) 是一种有效的共济失调毛细血管扩张症和 Rad3 相关 (ATR) 的 PROTAC 降解剂,DC50 为0.53μM。PROTAC ATR degrader-1 在癌症研究中发挥着重要作用。
    PROTAC ATR <em>degrader-1</em>
  • HY-128840

    PROTACs MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    PROTAC MDM2 Degrader-1 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-1 由 MDM2 抑制剂,linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成 (CN108610333A)。
    PROTAC MDM2 <em>Degrader-1</em>
  • HY-155008
    PROTAC HK2 Degrader-1
    1 篇文献验证

    Hexokinase Cancer
    PROTAC HK2 Degrader-1 是靶向 Hexokinase 2 (HK2)PROTAC。PROTAC HK2 Degrader-1 由 Hexokinase 2 (HK2) 抑制剂 Lonidamine (HY-B0486),CRBN 配体 Thalidomide (HY-14658) 组成。PROTAC HK2 Degrader-1通过泛素-蛋白酶体系统形成一个三元复合体降解 Hexokinase 2 (HK2) 蛋白诱导线粒体损伤,引发细胞焦亡 (pyroptosis)。PROTAC HK2 Degrader-1 能有效抑制乳腺肿瘤的生长,并减少 Cisplatin (HY-17394) 的结肠副作用。可用于乳腺癌的研究。
    PROTAC HK2 <em>Degrader-1</em>
  • HY-147943

    PROTACs Btk Cancer
    PROTAC BTK Degrader-1 是一种有效且具有选择性和口服活性的 PROTAC BTK 降解剂,对野生型 BTK 和突变型 BTK-481S 的IC50 分别为 34.51 nM 和 64.56 nM。PROTAC BTK Degrader-1 能有效降低 BTK 蛋白水平,抑制肿瘤生长。
    PROTAC BTK <em>Degrader-1</em>
  • HY-137487

    PROTACs Raf Cancer
    PROTAC BRAF-V600E degrader-1 是一种有效的 PROTAC BRAF-V600E 降解剂,对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 2.4 nM 和 2 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解 BRAF-V600E。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 可抑制黑色素瘤细胞的生长。
    PROTAC BRAF-V600E <em>degrader-1</em>
  • HY-155643

    PROTACs Glutaminase Cancer
    PROTAC TG2 degrader-1(化合物 11)是一种基于 von Hippel-Lindau (VHL) 的 PROTAC,靶向组织转谷氨酰胺酶 (TG2),KD 为 68.9 μM。PROTAC TG2 degrader-1 以蛋白酶体依赖性方式降低卵巢癌细胞中的 TG2。
    PROTAC TG2 <em>degrader-1</em>
  • HY-130614

    PROTACs Histone Methyltransferase Cancer
    PROTAC EED degrader-1 是基于 von Hippel-Lindau 的靶向 EEDPROTAC 分子,pKD 为 9.02。PROTAC EED degrader-1 是靶向 EED 亚基的多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂 (pIC50=8.17)。
    PROTAC EED <em>degrader-1</em>
  • HY-133131

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-1 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC,抑制 BRD4 BD1 的 IC50 为 41.8 nM。PROTAC BRD4 Degrader-1 可以有效降解 BRD4 蛋白并抑制 c-Myc 表达。
    PROTAC BRD4 <em>Degrader-1</em>
  • HY-145615

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Pomalidomide-C12-NH2 hydrochloride 是 PROTAC KRAS G12C degrader-1 (HY-139186) 的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)。PROTAC KRAS G12C degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 KRASG12C 降解剂。
    Pomalidomide-C12-NH2 hydrochloride
  • HY-155552

    Apoptosis Cancer
    GSPT1 degrader-1 (compound 9q) 是一种通过泛素蛋白酶体系统进行 G1 至 S 相变 1 (GSPT1) 的有效降解剂。GSPT1 degrader-1 还会诱导细胞 G0/G1 期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
    GSPT1 <em>degrader-1</em>
  • HY-130709

    PROTACs CDK Cancer
    PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) 是 CDK2 (DC50=62 nM) 和 CDK9 (DC50=33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期,抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50=0.12 μM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 Cereblon 配体结合的 PROTAC。
    PROTAC CDK2/9 <em>Degrader-1</em>
  • HY-139186

    PROTACs Cancer
    PROTAC KRAS G12C degrader-1 是一种基于 CereblonKRASG12C PROTAC 降解剂。PROTAC KRAS G12C degrader-1 诱导 CRBN/KRASG12C 二聚化并降解报告细胞中的 GFP-KRASG12C
    PROTAC KRAS G12C <em>degrader-1</em>
  • HY-130612

    Epigenetic Reader Domain PROTACs Cancer
    PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (compound 15) 是一种高效、选择性的 BET 蛋白 BRD4BRD2 降解剂,由Cereblon配体和BET配体相连。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 快速诱导 BRD4 和 BRD2 的可逆、持久和选择性去除。它能够抑制肿瘤生长并具有低毒性。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 由 BET 抑制剂、 linker 和 cereblon (CRBN)/cullin 4A 配体组成。
    PROTAC BRD2/BRD4 <em>degrader-1</em>

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