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MG degrader-1
" in MCE Product Catalog:
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-161101
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PROTACs
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Cancer
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MG degrader 1 (Compd E14) 是 IKZF3、GSPT1 和 GSPT2 的 PROTAC 降解剂,其在MM.1S 细胞中的 EC50 值为 1.385 nM。
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HY-128838A
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Estrogen Receptor/ERR
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Others
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(rel)-PROTAC ERRα Degrader-1 是 PROTAC ERRα Degrader-1的相对构型。PROTAC ERRα Degrader-1 包含 MDM2 配体结合基团,linker 和雌激素相关受体 α (ERRa) 配体结合基团。PROTAC ERRα Degrader-1 是一种 ERRa 降解剂。
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HY-147108
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HY-153864
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PROTACs
MEK
ERK
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Cancer
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PROTAC MEK1 Degrader-1 是靶向 MEK1 的 PROTAC,其 pIC50 值为 7.0。PROTAC MEK1 Degrader-1 由 MEK1 抑制剂 和 von Hippel-Lindau 配体组成。PROTAC MEK1 Degrader-1 抑制 ERK1/2 的磷酸化。PROTAC MEK1 Degrader-1 对 A375 细胞具有抗增殖活性。
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HY-156591
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PROTACs
Mixed Lineage Kinase
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Others
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PROTAC MLKL Degrader-1 (Compound 36) 是一个 MLKL 的 PROTAC 靶向降解剂,Dmax >90%。PROTAC MLKL Degrader-1 包括 修饰的 CRBN 配体、linker和 Lenalidomide (HY-A0003) 接头片段。PROTAC MLKL Degrader-1 能够消除 TSZ 坏死模型中的细胞死亡。
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HY-145737A
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PROTACs
Ras
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Cancer
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PROTAC SOS1 degrader-1 (TFA) 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂,DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用,且具有低毒性。
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HY-W248665A
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Androgen Receptor
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Cancer
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Androgen receptor degrader-1 (compound 18) 是一种有效的雄激素受体降解剂。Androgen receptor degrader-1 可用于癌症研究。
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HY-153415
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PROTACs
Bcr-Abl
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Cancer
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PROTAC BCR-ABL Degrader-1 (化合物 PROTAC 1) 是一种具有 2-oxoethyl linker 的 PROTAC。PROTAC BCR-ABL Degrader-1 能以泛素蛋白酶体 (ubiquitinproteasom) 依赖性方式诱导 Bcr-Abl 降解。PROTAC BCR-ABL Degrader-1 对 K562 细胞显示出抗增殖活性,具有研究癌症的潜力。
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HY-112098
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PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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PROTAC ERα Degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 P1。PROTAC ERα Degrader-1 降低雌激素受体-α (ERα) 水平。
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HY-153880
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PROTACs
Ras
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Cancer
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KRAS degrader-1 (compound 1) 是一种有效的 KRAS 降解剂。KRAS degrader-1 通过自噬-溶酶体降解途径靶向特定蛋白质进行降解。
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HY-144657
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PROTACs
Ras
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Cancer
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(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 在体内显著抑制肿瘤生长。
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HY-145737
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PROTACs
Ras
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Cancer
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PROTAC SOS1degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂,DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用,且具有低毒性。
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HY-153424
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HY-128845
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PROTACs
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Cancer
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PROTAC CRBN Degrader-1 包含 cereblon (CRBN) 结合基团,linker 和 VHL 结合基团。PROTAC CRBN Degrader-1 是一种 cereblon (CRBN) 降解剂。
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HY-147048
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STAT
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Cancer
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STAT3 degrader-1 (compound 295) 是一种有效的 STAT3 降解剂。STAT3 degrader-1 可用于抗癌研究。
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HY-144657A
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PROTACs
Ras
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Cancer
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(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 在体内显著抑制肿瘤生长。
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HY-145071
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PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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PROTAC ERα Y537S degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Y537S degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2021143822 中的实施例 12。PROTAC ERα Y537S degrader-1 是雌激素受体-α (ERα) Y537S 的降解剂。
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HY-148691
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HY-156401
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HY-150608
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HY-163295
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ADC Cytotoxin
Btk
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Cancer
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BTK degrader-1 (compound 1) 是一种布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 双功能降解剂,可与 CD79b 缀合。BTK degrader-1 具有抗肿瘤作用。
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HY-162331
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HY-162014
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PROTACs
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Cancer
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WDR5 degrader-1 是一种招募 WDR5 的 cereblon (CRBN) 降解剂。 WDR5 degrader-1 可选择性降解 CRBN 新底物 IKZF1上的 WDR5。
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HY-149845
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GSK-3
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Neurological Disease
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PROTAC GSK-3β Degrader-1 (compound 1) 是靶向 GSK-3β 的降解剂,IC50 为 833 nM。 PROTAC GSK-3β Degrader-1 包含 SB-216763 (GSK-3β 抑制剂), PEG 连接子和 CRBN (E3 连接酶配体)。 PROTAC GSK-3β Degrader-1 降低 Aβ25-35 肽 和 CuSO4 诱导的神经毒性。PROTAC GSK-3β Degrader-1 可用于研究阿尔茨海默病。
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HY-155816
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PROTACs
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Cancer
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PROTAC NSD3 degrader-1 (compound 56) 是一种靶向核受体结合 SET 结构域蛋白 NSD3 的 PROTAC。 PROTAC NSD3 degrader-1 在肺癌细胞 NCI-H1703 和 A549 中特异性诱导 NSD3 降解,DC50 值分别为 1.43 和 0.94 μM。 PROTAC NSD3 degrader-1 抑制 H3K36 的甲基化,诱导细胞凋亡,并导致细胞周期停滞。PROTAC NSD3 degrader-1 还下调 NSD3 相关基因的表达,例如 CDC25A、ALDH1A1 和 IGFBP。
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HY-163372
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MAP4K
PROTACs
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Cancer
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PROTAC HPK1 Degrader-1 (Compound B1) 是一种有效的 HPK1 降解剂,DC50 值为 1.8 nM。PROTAC HPK1 Degrader-1 抑制 SLP76 蛋白的磷酸化,IC50 值为 496.1 nM。PROTAC HPK1 Degrader-1 是一种真正的 HPK1-PROTAC 降解剂,为进一步研究 TCR 信号转导中的 HPK1 提供了潜在的工具。
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HY-128838
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HY-160532
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Casein Kinase
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Cancer
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CK1α degrader-1 (Compound 82) 是一种具有口服活性的 CK1α 降解剂,DC50 为 0.105 μM。CK1α degrader-1可用于癌症的研究。
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HY-157216
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HDAC
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Cancer
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HDAC1 Degrader-1 (compound 1a) 是 HDAC1 降解剂,具有抗癌活性。HDAC1 Degrader-1 可显著降低 MM.1S 多发性骨髓瘤细胞中 HDAC1 的水平。
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HY-156244
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PROTACs
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Cancer
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PROTAC GDI2 Degrader-1(化合物 21)是一种有效的 PROTAC GDI2 降解剂。PROTAC GDI2 Degrader-1 在 GDI2 过表达的胰腺异种移植模型中表现出优异的体内抗肿瘤活性。
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HY-161108
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HY-147654
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PROTACs
Influenza Virus
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Infection
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PROTAC Hemagglutinin Degrader-1 (Compound V3) 是一种有效的 PROTAC 流感病毒血凝素 (influenza hemagglutinin (HA)) 降解剂,降解中值浓度为 1.44 μM。PROTAC Hemagglutinin Degrader-1 具有广谱抗流感病毒活性。
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HY-147656
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NAMPT
Autophagy
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Cancer
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NAMPT degrader-1 (Compound A3) 是一种酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 降解剂,IC50 为 0.023 μM。NAMPT degrader-1 通过 autophagy-lysosomal 途径显著诱导 NAMPT 降解,表现出良好的细胞抗肿瘤能力。
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HY-148521
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CDK
FLT3
PROTACs
Apoptosis
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Cancer
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PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1 是一种有效的 FLT3 和 CDK9 双 PROTAC 降解剂。PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并有效降解靶蛋白 FLT3 和 CDK9。PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1具有研究 FLT3-ITD 突变型 AML 的潜力。
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HY-129523
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PROTACs
Ras
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Cancer
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PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种 PROTAC。PROTAC K-Ras Degrader-1 基于 Cereblon E3 配体有效的降解 K-Ras,在 SW1573 中对 K-Ras 降解率 ≥70%。
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HY-156152
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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CARM1 degrader-1 (compound 3b) 是辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂 (DC50=8.1 nM)。CARM1 degrader-1 以 VHL 和蛋白酶体依赖性方式降解 CARM1。由此,CARM1 degrader-1 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。
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HY-138536
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HY-157764
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PROTACs
ATM/ATR
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Cancer
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PROTAC ATR degrader-1 (compound ZS-7) 是一种有效的共济失调毛细血管扩张症和 Rad3 相关 (ATR) 的 PROTAC 降解剂,DC50 为0.53μM。PROTAC ATR degrader-1 在癌症研究中发挥着重要作用。
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HY-128840
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HY-155008
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Hexokinase
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Cancer
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PROTAC HK2 Degrader-1 是靶向 Hexokinase 2 (HK2) 的 PROTAC。PROTAC HK2 Degrader-1 由 Hexokinase 2 (HK2) 抑制剂 Lonidamine (HY-B0486),CRBN 配体 Thalidomide (HY-14658) 组成。PROTAC HK2 Degrader-1通过泛素-蛋白酶体系统形成一个三元复合体降解 Hexokinase 2 (HK2) 蛋白诱导线粒体损伤,引发细胞焦亡 (pyroptosis)。PROTAC HK2 Degrader-1 能有效抑制乳腺肿瘤的生长,并减少 Cisplatin (HY-17394) 的结肠副作用。可用于乳腺癌的研究。
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HY-147943
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PROTACs
Btk
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Cancer
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PROTAC BTK Degrader-1 是一种有效且具有选择性和口服活性的 PROTAC BTK 降解剂,对野生型 BTK 和突变型 BTK-481S 的IC50 分别为 34.51 nM 和 64.56 nM。PROTAC BTK Degrader-1 能有效降低 BTK 蛋白水平,抑制肿瘤生长。
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HY-137487
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PROTACs
Raf
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Cancer
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PROTAC BRAF-V600E degrader-1 是一种有效的 PROTAC BRAF-V600E 降解剂,对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 2.4 nM 和 2 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解 BRAF-V600E。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 可抑制黑色素瘤细胞的生长。
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HY-155643
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PROTACs
Glutaminase
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Cancer
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PROTAC TG2 degrader-1(化合物 11)是一种基于 von Hippel-Lindau (VHL) 的 PROTAC,靶向组织转谷氨酰胺酶 (TG2),KD 为 68.9 μM。PROTAC TG2 degrader-1 以蛋白酶体依赖性方式降低卵巢癌细胞中的 TG2。
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HY-130614
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HY-133131
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HY-145615
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide-C12-NH2 hydrochloride 是 PROTAC KRAS G12C degrader-1 (HY-139186) 的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)。PROTAC KRAS G12C degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 KRASG12C 降解剂。
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HY-155552
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Apoptosis
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Cancer
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GSPT1 degrader-1 (compound 9q) 是一种通过泛素蛋白酶体系统进行 G1 至 S 相变 1 (GSPT1) 的有效降解剂。GSPT1 degrader-1 还会诱导细胞 G0/G1 期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-130709
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PROTACs
CDK
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Cancer
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PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) 是 CDK2 (DC50=62 nM) 和 CDK9 (DC50=33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期,抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50=0.12 μM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 Cereblon 配体结合的 PROTAC。
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HY-139186
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PROTACs
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Cancer
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PROTAC KRAS G12C degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 KRASG12C PROTAC 降解剂。PROTAC KRAS G12C degrader-1 诱导 CRBN/KRASG12C 二聚化并降解报告细胞中的 GFP-KRASG12C。
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HY-130612
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Epigenetic Reader Domain
PROTACs
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Cancer
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PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (compound 15) 是一种高效、选择性的 BET 蛋白 BRD4 和 BRD2 降解剂,由Cereblon配体和BET配体相连。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 快速诱导 BRD4 和 BRD2 的可逆、持久和选择性去除。它能够抑制肿瘤生长并具有低毒性。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 由 BET 抑制剂、 linker 和 cereblon (CRBN)/cullin 4A 配体组成。
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HY-153368
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IRAK
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Cancer
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IRAK degrader-1 (example I-3) 是一种有效的 IRAK 降解剂。
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HY-111844
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SNIPERs
PROTACs
RAR/RXR
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Cancer
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PROTAC RAR Degrader-1 包含 IAP 配体结合基团,linker 和 RAR 配体结合基团。在 HT1080 细胞中,PROTAC RAR Degrader-1 降低 RAR 水平,30 μM 浓度时达到最大降解程度。同时,基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。
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HY-157427
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PROTACs
Polo-like Kinase (PLK)
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Cancer
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PROTAC PLK1 Degrader-1 (DD-2)是一种有效的 PROTAC PLK1 降解剂。 PROTAC PLK1 Degrader-1 通过 N-degron 途径选择性诱导癌细胞中的 PLK1 降解,包括 HeLa (DC50=2.5 μM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC)。
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HY-145159
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HY-143904
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PROTACs
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Cancer
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PROTAC TTK degrader-1 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂,在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC50 值分别为 1.7 和 5.8 nM。PROTAC TTK degrader-1 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
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HY-125877
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PROTACs
Bcl-2 Family
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Cancer
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PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) 是一种基于 Cereblon 配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC),是有效,选择性的 Mcl-1 (Bcl-2 家族成员) 抑制剂,IC50 为 0.78 μM。PROTAC Mcl1 degrader-1 也抑制 Bcl-2,IC50 为 0.54 μM。
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HY-130499
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Target Protein Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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ERRα Ligand-Linker Conjugates 1 包含靶蛋白雌激素相关受体 α (ERRα) 配体和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 MDM2。ERRα Ligand-Linker Conjugates 1 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 PROTAC ERRalpha Degrader-1 (HY-128838)。PROTAC ERRalpha Degrader-1 是一种 ERRα 降解剂。
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HY-163440
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PROTACs
NAMPT
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Cancer
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PROTAC NAMPT Degrader-1 是一种有效的靶向 NAMPT 的 PROTAC,DC50 值为 217 nM。PROTAC NAMPT Degrader-1 具有抗增殖活性,对A2780细胞的 IC50 值为 0.12μM。
(Srtucture Note: PINK, NAMPT activator (HY-163445); Blue, VHL ligand (HY-163440); Black, linker)
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HY-131188
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PROTACs
Bcl-2 Family
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Cancer
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PROTAC Bcl-xL degrader-1 是包含 Bcl-xL (Bcl-2 家族成员) 配体结合基团,linker 和 IAP E3 连接酶结合基团的 PROTAC。PROTAC Bcl-xL degrader-1 是一种有效的 Bcl-xL 降解剂,对人血小板和 MyLa 1929 细胞具有毒性,IC50 值分别为 62 nM 和 8.5 μM。
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HY-151110
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CDK
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Cancer
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PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂,其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 具有抗增殖活性,可用于乳腺癌的研究。
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HY-130620
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PROTAC Linkers
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Cancer
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PEG3-C4-OBn 是一种 PEG 类的 PROTAC linker。PEG3-C4-OBn 可用于合成 PROTAC SGK3 degrader-1 (HY-125878)。PROTAC SGK3 degrader-1 是一种 PROTAC,专门降解 SGK3。
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HY-151110A
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PROTACs
CDK
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Cancer
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PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) TFA 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂,其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA 具有抗增殖活性,可用于乳腺癌的研究。
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HY-162412
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PROTACs
Adrenergic Receptor
Apoptosis
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Cancer
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PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) 是 AR 和 AR-V7 的双PROTAC 降解剂,其DC50 值分别为 2.67 和 2.64 μM。PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) 可诱导凋亡 (Red: AR拮抗剂; Blue: E3 连接酶配体; Black: linker)。
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HY-131183
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PROTACs
PD-1/PD-L1
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Inflammation/Immunology
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PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1,基于 Cereblon E3配体的 PD-1/PD-L1 PROTAC,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 39.2 nM。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可显着恢复在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 以溶酶体依赖性方式适度降低 PD-L1 的蛋白质水平。
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HY-146324
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PROTACs
CaMK
Apoptosis
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Cancer
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PROTAC eEF2K Degrader-1 (Compound 11l) 是一种靶向 eEF2K 的 PROTAC 小分子,介导 eEF2K 降解,且诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-160525
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HY-125878
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SGK3-PROTAC1
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PROTACs
SGK
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Cancer
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PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的 SKG3 降解剂。PROTAC SGK3 degrader-1 (0.3 μM) 在 2 小时内诱导 50% 内源性 SGK3 降解,8 小时观察到 80%SGK3 的降解,并伴随着 NDRG1 (SGK3 底物) 的磷酸化损失。
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HY-103628
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PROTACs
CDK
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Cancer
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PROTAC CDK9 Degrader-1 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC,是一种有选择性的 CDK9 降解剂。
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HY-115865
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IAP
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Cancer
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XIAP degrader-1 是一种伯胺小分子,可促进X-连锁凋亡抑制蛋白(XIAP)的降解。
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HY-149678
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PROTACs
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Cancer
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PROTAC eDHFR Degrader-1 是一种 PROTAC,可有效降解 eDHFR-YFP、各种 POI(包括 YFP 和荧光素酶)。
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HY-103636
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Sirtuin
PROTACs
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Cancer
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PROTAC Sirt2 Degrader-1 是一种基于 SirReal 的 PROTAC,为 Sirt2 的降解剂,由一个高效、同种型选择性的 Sirt2 抑制剂,一个连接物和 thalidomide (Cereblon E3 泛素化连接酶的配体) 组成。PROTAC Sirt2 Degrader-1 对 Sirt2 的 IC50 值为 0.25 μM,而对 Sirt1/Sirt3 (IC50>100 μM) 无作用。
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HY-111840
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HY-145479
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PROTACs
Androgen Receptor
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Cancer
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PROTAC AR-V7 degrader-1 (Compound 6) 是一种口服有效的选择性 AR-V7 降解剂,DC50 为 0.32 µM,作用机制是通过将 VHL E3 连接酶募集到雄激素受体 DNA 结合域 (AR DBD)。PROTAC AR-V7 degrader-1 对表达 AR-V7 的 22Rv1 细胞系具有活性,EC50 为 0.88 µM。
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HY-160115
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HY-132998
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PROTACs
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Others
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HDAC6 Degrader-1 是一种 PROTAC,包含作为 HDAC6 结合剂的选择性 HDAC6 抑制剂 Nexturastat A (Nex A)、接头和用于募集 E3 连接酶的配体。HDAC6 降解剂-1 诱导 HDAC6 的显着降解,对其他 HDAC 表现出优异的选择性,并显示出对细胞增殖的有效抑制。
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HY-W087383
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HY-160262
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HY-103633
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HY-146393
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PROTACs
Cytochrome P450
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Cancer
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PROTAC CYP1B1 degrader-1 (Compound 6C) 是一种 α-萘黄酮嵌合衍生物,能够通过靶向 CYP1B1 降解消除细胞色素 P450 (CYP)1B1 介导的耐药性,对 CYP1B1 和 CYP1A2 的 IC50 分别为 95.1 和 9838.6 nM。PROTAC CYP1B1 Degrader-1 可用于研究CYP1B1过表达的前列腺癌。
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HY-129968
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PROTAC Linkers
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Cancer
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AM-Imidazole-PA-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。AM-Imidazole-PA-Boc 可用于合成 PROTAC IRAK4 degrader-1 (HY-129966)。
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HY-130819
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PROTAC Linkers
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Cancer
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Tos-PEG4-THP 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Tetraethylene glycol 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)。
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HY-149236
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HY-130816
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VH032-O-Ph-PEG1-NH2
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2 (VH032-O-Ph-PEG1-NH2) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,结合了 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。(S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2 用于合成 PROTAC EED degrader-1 (HY-130614)。PROTAC EED degrader-1 是一种靶向 EED 的 PROTAC,pKD 为 9.02。
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HY-157804
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HY-163152
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HY-W442085
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PROTAC Linkers
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Cancer
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1,4-Di(3-hydroxypropoxy)butane 是 PROTAC Aster-A degrader-1 (HY-D233) 的连接子,可用于合成 PROTAC。
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HY-103632
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HY-130852
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HY-130621
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PROTAC Linkers
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Cancer
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OTs-C6-OBn 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。OTs-C6-OBn 可用于合成 PROTAC SGK3 degrader-1 (HY-125878)。
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HY-30105
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PROTAC Linkers
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Cancer
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N-Boc-piperazine 是一种 PROTAC linker,属于 Alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (HY-131183)。
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HY-131911
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HY-130820
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PROTAC Linkers
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Cancer
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THP-PEG4-Pyrrolidine(N-Boc)-CH2OH 是基于 PEG 结构的 PROTAC linker, 可以用来制备 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)。
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HY-130821
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PROTAC Linkers
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Cancer
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THP-PEG4-Pyrrolidine(N-Me)-CH2OH 是基于 PEG 结构的 PROTAC linker, 可以用来制备 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)。
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HY-W004701
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PROTAC Linkers
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Cancer
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Br-C3-methyl ester 是一种 PROTAC linker,属于 Alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (HY-131183)。
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HY-129966
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PROTACs
IRAK
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Cancer
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PROTAC IRAK4 degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 PROTAC,详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-210。PROTAC IRAK4 degrader-1 浓度为 0.01,0.1 和 1 μM 时作用于 OCI-LY-10 细胞,分别造成 <20%,>20-50% 和 >50% IRAK4 蛋白降解。
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HY-147525
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HY-130814
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HY-129967
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HY-129775
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Target Protein Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
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HY-129776
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Target Protein Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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K-Ras ligand-Linker Conjugate 2 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 2 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
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HY-158142
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PROTACs
JAK
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Cancer
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PROTAC TYK2 degrader-1 (CPD-155) 是一个 TYK2 的 PROTAC 靶向降解剂,Dmax >60%。(Srtucture Note: PINK, TYK2 ligand 1 (HY-158340); Blue, VHL ligand Thalidomide (HY-14658); Black, linker)
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HY-131190
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HY-130822
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Target Protein Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
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HY-130823
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Target Protein Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
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HY-130991
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Target Protein Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
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HY-131184
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HY-149924
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PROTACs
IAP
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Cancer
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CST626 (Compound 9) 是一种 pan-IAP PROTAC 降解剂。PROTAC pan-IAP degrader-1 在 MM.1S 细胞中降解 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 的 DC50 分别为 0.7、2.4 和 6.2 nM。
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HY-130707
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Target Protein Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 (Compound 001371) 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
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HY-41547
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Cereblon ligand 4; E3 ligase Ligand 4
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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Thalidomide 4-fluoride (Cereblon ligand 4) 是一种基于 Thalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide 4-fluoride (Cereblon ligand 4) 可通过 linker 与 IRAK4 靶蛋白配体连接,形成 PROTAC IRAK4 degrader-1 (HY-129966)。
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HY-131186
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HY-130813
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HY-131189
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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N-Boc-SBP-0636457-OH 是 E3 泛素连接酶的配体,用于 IAP E3 连接酶的募集以降解 Bcl-xL。N-Boc-SBP-0636457-OH 可通过 linker 与 Bcl-xL 配体连接形成 PROTAC Bcl-xL degrader-1 (HY-131188)。
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HY-131386
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Target Protein Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine 包含靶蛋白 PD-1/PD-L1 配体和 PROTAC linker。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine 可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 降解剂 (HY-131183)。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 值为 39.2 nM。
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HY-130713
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HY-131386A
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Target Protein Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 包含靶蛋白 PD-1/PD-L1 配体和 PROTAC linker。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (HY-131183)。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 值为 39.2 nM。
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HY-130712
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PROTAC Linkers
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Cancer
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NH2-C2-amido-C2-Boc 是一种 PROTAC linker,属于alkyl/ether 类。NH2-C5-NH-Boc 可用于合成一系列 PROTAC,如 PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (HY-130709) 降解剂。
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HY-130815
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HY-130815A
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HY-130619
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PROTAC Linkers
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Cancer
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Boc-C1-PEG3-C4-OBn (PROTAC Linker 15) 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。Boc-C1-PEG3-C4-OBn可用于合成一系列 PROTAC 分子,例如 PROTAC SGK3 degrader-1 (HY-125878)。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
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HY-133138
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide-PEG1-azide 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物。Pomalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和linker,Pomalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Pomalidomide-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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HY-130984
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PROTAC Linkers
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Cancer
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Azido-PEG1-CH2COO-Cl (compound 43a) 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Azido-PEG1-CH2COO-Cl 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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HY-125876
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PROTACs
Bcl-2 Family
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Cancer
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PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC,通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1,来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC50,4.94 μM;DC50,3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50,11.81 μM) 的降解。(蓝色: CRBN ligand, 黑色: linker;粉色: Mcl-1/Bcl-2 inhibitor, Nap-1).
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HY-131187
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Ligands for Target Protein for PROTAC
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Cancer
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BMS-1166-N-piperidine-COOH,以 BMS-1166 为基础结构,通过一个 linker 与 E3 连接酶配体结合形成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (HY-131183) 来降解 PD-1/PD-L1。BMS-1166 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂,其 IC50 值为 1.4 nM。BMS-1166 可拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
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HY-108369
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PROTAC Linkers
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Cancer
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Azido-PEG1-CH2CO2H 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。Azido-PEG1-CH2CO2H 可用于合成 PROTAC BRD4 Degrader-1.Azido-PEG1-CH2CO2H 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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HY-133139
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Lenalidomide-PEG1-azide 是一种E3连接酶 lgand-linker 复合物。Lenalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和 linker。Lenalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Lenalidomide-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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HY-160531
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IKZF Family
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Cancer
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IKZF1-degrader-1 (Compound 9-B) 是一种 IKZF1 蛋白降解剂,DC50 值为 0.134 nM。IKZF1-degrader-1 可用于肿瘤的研究。
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HY-157304
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HY-144624
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PROTACs
TAM Receptor
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Cancer
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PROTAC Axl Degrader 1 是一种有效的选择性 PROTAC Axl 降解剂,IC50 为 0.92 µM。PROTAC Axl Degrader 1 显示出体外抗增殖活性、抗迁移活性。PROTAC Axl Degrader 1 诱导巨泡式细胞死亡。
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HY-142662
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PROTACs
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Others
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PROTAC IRAK3 degrade-1 (compound 23) 是一种有效且选择性的 IRAK3 降解剂(IC50 = 5 nM)。
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HY-142662A
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PROTACs
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Others
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PROTAC IRAK3 degrade-1 (compound 23) formic 是一种有效且选择性的 IRAK3 降解剂(IC50 = 5 nM)。
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HY-157458
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ATTECs
Phosphodiesterase (PDE)
Autophagy
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Cancer
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PDEδ autophagic degrader 1 (compound 12c) 是一种有效的 PDEδ 自噬降解剂。PDEδ autophagic degrader 1 通过溶酶体介导的自噬降低 PDEδ 蛋白水平,而不影响 PDEδ mRNA 表达。PDEδ autophagic degrader 1 抑制 KRAS 突变胰腺癌细胞的生长。
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HY-156083
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CDK
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Cancer
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CDK9-IN-28 (化合物 10) 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-28 可作 PROTAC 靶蛋白配体,用于 PROTAC 合成。CDK9-IN-28 在实体瘤中显示出强大的抗增殖活性。
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HY-151606
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Akt
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Cancer
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Akt3 degrader 1 (化合物 12l) 是一种选择性的 Akt3 降解剂,能克服 Osimertinib (HY-15772) 诱导的 H1975OR NSCLC 细胞的抗性。Akt3 degrader 1 还具有抗增殖活性,能显著抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt3 degrader 1 可用于耐药性非小细胞肺癌的研究。
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HY-152263
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PROTACs
CDK
Apoptosis
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Cancer
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HEMTAC CDK4/6 degrader 1 是由 HSP90 的配体和 CDK4/6 连接的 PROTAC,Kd 值为 35.7 μM。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 在 B16F10 黑色素瘤细胞中诱导 CDK4/6 降解。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期并诱导细胞凋亡。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 可用于癌症研究。
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HY-155582
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Others
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Cancer
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BLK degrader 1 (compound 9) 是 B 淋巴样酪氨酸激酶 (BLK) 的选择性降解剂。BLK degrader 1 在多种 B 淋巴细胞系中显示出抗癌活性。
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HY-141482
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E1/E2/E3 Enzyme
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Cancer
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WSB1 Degrader 1 是一种有效的具有口服活性的 WSB1 (WD repeat and SOCS box-containing 1) 降解剂。WSB1 Degrader 1 具有抗癌转移作用。
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HY-149917
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Itk
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Cancer
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ITK degrader 1 是一种高度选择性的白细胞介素 2 诱导的 T 细胞激酶 (ITK) 降解剂 (DC50=3.6 nM)。ITK degrader 1 快速、持久地诱导 ITK 降解,并抑制体内抗 CD3 抗体刺激的 IL-2 分泌 (EC50=35.2 nM,Jurkat 细胞)。ITK degrader 1 也显示出良好的血浆暴露水平。
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HY-162318A
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c-Myc
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Cancer
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MYC degrader 1 TFA 是一种 MYC 降解剂,可恢复 pRB1 蛋白活性,并减少 MYC 依赖性 CDK4/6 耐药性。MYC degrader 1 TFA 具有抗肿瘤活性。
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HY-162307
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PROTACs
Keap1-Nrf2
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Cancer
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Nrf2 degrader 1 (compound 1) 是一种具有抗癌作用的 PROTAC Nrf2 降解剂。Nrf2 degrader 1 抑制 A549 和 LK-2 细胞的癌细胞生长,IC50 值分别为 100 nM 和 40 nM。
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HY-142925
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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ER degrader 1 是一种有效的雌激素受体 (ER) 降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis) 中发挥着重要作用。ER degrader 1 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021139756A1,化合物 11)。
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HY-161176
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PROTACs
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Cancer
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PROTAC KRAS G12D degrader 1 是一种有效、快速、选择性的 PROTAC KRASG12D 降解剂,DC50 为 38.06 nM。PROTAC KRAS G12D degrader 1 显示出显着的抗肿瘤功效。
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HY-162282
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DNA Methyltransferase
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Cancer
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PROTAC METTL3-14 degrader 1 (compound 30) 是 METTL3-14 的 PROTAC 降解剂。PROTAC METTL3-14 degrader 1 显示对 METTL3 和/或 METTL14 降解率达到 50% 或更高。
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HY-155113
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PROTACs
HSP
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Cancer
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PROTAC Hsp90α degrader 1 (Compound X10g) 是一种选择性 PROTAC Hsp90α 降解剂。PROTAC Hsp90α degrader 1 可用于乳腺癌研究。PROTAC Hsp90α degrader 1 抑制 MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7、MX-1 细胞增殖 的 IC50s 分别为 51.48 μM、16.46 μM、8.93 μM、11.95 μM。
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HY-146384
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CRM1
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Cancer
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CRM1 degrader 1 (1l) 是一种低毒的染色体区域维护 1 (CRM1) 降解剂。CRM1 是几种肿瘤抑制因子的唯一核输出蛋白,这是一种生长调节蛋白,是一种有吸引力的癌症活性分子靶点。CRM1 degrader 1 诱导胃癌凋亡 (Apoptosis) 并选择性抑制胃癌的增殖。
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HY-146368
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PROTACs
VEGFR
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Cancer
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PROTAC VEGFR-2 degrader-1(PROTAC-1),一种 PROTAC VEGFR-2 降解剂,对 VEGFR-2 的抑制作用很小(IC50> 1 μM),对 EA.hy926 细胞的抗增殖活性也很低(IC50> 100μM)。
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HY-130617
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide-amido-C1-Br 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-amido-C1-Br 可通过 PROTAC 技术合成 B-Raf 降解剂 PROTAC B-Raf degrader 1 (HY-111758)。PROTAC B-Raf degrader 1 具有抗肿瘤活性。
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HY-161324
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Tubulin degrader 1 (Compound 5i) 是 BML284 (HY-19987) 衍生物,是一种具有口服活性的秋水仙碱位点非共价微管蛋白降解剂,针对 5 种肿瘤细胞系 (Hela, HCT116, MCF-7, K562 and Molm-13) IC50 值为 0.02 - 0.05 μM。Tubulin degrader 1 具有抗增殖活性,可有效抑制肿瘤生长。
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HY-131230
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Target Protein Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Desmorpholinyl Quizartinib-PEG2-COOH 包含靶蛋白 FLT-3 配体和一种基于 PEG 的 PROTAC Linker。Desmorpholinyl Quizartinib-PEG2-COOH 可用于合成 PROTAC FLT-3 degrader 1 (HY-114323)。PROTAC FLT-3 degrader 1 是 PROTAC FLT-3 ITD 降解剂,IC50 为 0.6 nM。
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HY-130245
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HY-111593
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PROTACs
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Cancer
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Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 是基于 PROTAC 的有效 pVHL30 降解剂。
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HY-111758
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PROTACs
Raf
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Cancer
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PROTAC B-Raf degrader 1 (compound 2) 是基于 Cereblon 配体的一种 B-Raf PROTAC。有抗肿瘤活性。
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HY-111594
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PROTACs
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Cancer
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Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是 Cereblon 蛋白的高效降解剂,对IKZF1和IKZF3的影响很小。
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HY-161168
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CDK
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Cancer
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Cyclin K degrader 1(化合物 40)是一种基于 AT7519(HY-50940)的 Cyclin K 降解剂,DC[50]为 21 nM。
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HY-119932
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PROTACs
FAK
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Cancer
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PROTAC FAK degrader 1 是一种基于 von Hippel-Lindau E3 配体的粘附斑激酶 (FAK) 的有效选择性降解剂,IC50 为 6.5 nM,DC50 为 3 nM。
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HY-114323
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PROTACs
FLT3
Apoptosis
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Cancer
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PROTAC FLT-3 degrader 1 是基于 von Hippel-Lindau 的 FLT-3内部串联重复 (ITD) 降解剂 PROTAC,IC50为0.6 nM。抗增殖,诱导凋亡活性。
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HY-162327
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PROTACs
HBV
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Infection
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PROTAC PAPD5 degrader 1 (compound 12b) 可在体外和体内抑制甲型肝炎 (HAV) 和乙型肝炎病毒 (HBV),在 Huh7 细胞具有 IC 50 和 CC50 分别为 10.59 μM 和 > 50 μM。
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HY-156745
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HY-156746
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HY-137343
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HY-156744
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HY-156747
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HY-N8180
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Others
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Others
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Silyamandin 是一种黄酮木脂素化合物。Silydianin 可以通过氧化降解形成 Silyamandin。
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HY-155398
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HY-155397
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HY-157763
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HY-150859
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HDAC
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Cancer
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HDAC ligand-1 是一种 HDAC 配体,可用于合成 PROTAC HDAC 降解剂。
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HY-113136
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HY-W584512
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HY-157582
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Others
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Others
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MS39N (compound 27) 是 MS39 的阴性对照,可结合 EGFR 而不诱导降解。
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HY-143346
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Others
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Cancer
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CCW16 是 E3 泛素连接酶 RNF4 的共价配体。CCW16 可用于合成蛋白质降解剂。
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HY-150400
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HY-153042
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Others
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Others
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Thalidomide-NH-C2-azaspiro[3.5]nonane hydrochloride 是一种中间体,可用于合成 Irak 降解剂。
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HY-N2057
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HY-139340
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Others
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Others
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Photo-lenalidomide-acid (compound 3) 是由E3 连接酶配体、光开关和感兴趣蛋白配体组成的一种蛋白质,能够通过光调控蛋白降解。
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HY-120722
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HY-130640
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HY-118653
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HY-141551B
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Others
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Others
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(R)-GNE-274 是 GNE-274 的手性异构体。GNE-274 是 ER 降解剂 GDC-0927 的结构类似物,是一种非降解剂。
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HY-W017389
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HY-114406
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HY-145514A
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PROTACs
FKBP
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Cancer
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dTAGV-1-NEG 是一种非对映异构体,是 dTAGV-1 的异双功能阴性对照。dTAGV-1 是一种 FKBP12F36V 选择性降解剂。
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HY-135345
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PROTACs
FKBP
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Cancer
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PROTAC FKBP Degrader-3 是一种包含 FKBP 配体结合基团,linker 和 von Hippel-Lindau 结合基团的 PROTAC。PROTAC FKBP Degrader-3 是一种有效的 FKBP 降解剂。
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HY-133799
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HY-W016087
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PROTAC Linkers
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Cancer
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Monoethyl pimelate 是一种 PROTAC linker (PROTAC linker),属于 alkyl/ether 类。Monoethyl pimelate 能用于合成特异性的 BCL-XL PROTAC 降解剂 (S,R,S)-AHPC-Me-C7 ester。
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HY-113136S
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HY-160438
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Others
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Cancer
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PBX-7011 是一种活性喜树碱 (camptothecin, HY-16560) 衍生物。PBX-7011 可以与细胞中的 DDX5 蛋白结合,从而通过 DDX5 蛋白降解诱导细胞死亡。
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HY-160438A
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Others
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Cancer
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PBX-7011 mesylate 是一种活性喜树碱 (Camptothecin, HY-16560) 衍生物。PBX-7011 可以与细胞中的 DDX5 蛋白结合,从而通过 DDX5 蛋白降解诱导细胞死亡。
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HY-130770
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PROTAC Linkers
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Cancer
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Ald-CH2-PEG3-CH2-Boc是一种 PROTAC linker,属于 PEG 和 Alkyl/ether 类,可以用于合成 SGK3 激酶 PROTAC 降解剂。
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HY-145514B
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PROTACs
FKBP
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Cancer
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dTAGV-1-NEG TFA 是一种非对映异构体,是 dTAGV-1 的异双功能阴性对照。dTAGV-1-NEG TFA 是一种 FKBP12F36V 选择性降解剂。
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HY-157592
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HY-129363
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HY-148523
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Others
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Cancer
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HQ005 是一种有效的 CCNK 降解剂,DC50 值为 0.041 µM。HQ005 是一种分子胶降解剂,可介导靶蛋白与泛素-蛋白酶体系统组分之间的相互作用,从而引起蛋白质选择性降解。
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HY-N7045
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HY-136183
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HY-156395
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Others
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Cancer
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MN551 是半胱氨酸定向亲电子共价键的有效抑制剂,在 SOCS2 及其 CRL5 复合物的生物学中和在靶向嵌合体 (PROTACs) 诱导目标蛋白质降解中发挥重要作用。
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HY-128839
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HY-44148
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HY-126534
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HY-126534A
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HY-130800
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HY-157591
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Others
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Others
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MMH1-NR 含有非反应性(乙基)基团,是 MMH1 的阴性对照,MMH1 是基于 CUL4-相关因子 16 (DCAF16) 的溴结构域蛋白 4 (BRD4) 降解剂。
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HY-130648
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HY-13822
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SphK
Wnt
Apoptosis
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Cancer
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SKI II 是一种合成的、口服有效的鞘氨醇激酶 (SK) 抑制剂, 抑制 SK1 和 SK2, IC50值分别为 78 μM 和 45 μM。SKI II 通过诱导溶酶体和/或蛋白酶体降解导致SK1的不可逆抑制。
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HY-122702
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PROTAC Linkers
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Others
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PEG6-(CH2CO2H)2 是一个对称的 PEG linker,用于 Homo-PROTACs 的合成。Homo-PROTACs 是能诱导自降解的 VHL E3 泛素连接酶二价小分子二聚体。
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HY-122725B
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HY-122725A
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HY-137342
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HY-144605
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EGFR
PROTACs
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Cancer
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PROTAC EGFR degrader 3 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 3 对 H1975 和 HCC827 细胞具有优异的细胞活性和高选择性。PROTAC EGFR degrader 3 表明溶酶体参与了 EGFR 突变体的降解过程。
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HY-132288
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HY-W017389S
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HY-163168
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HY-13982
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HY-133017
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SAR439859
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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SAR439859 (compound 43d) 是一种具有口服活性,非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。SAR439859 是一种有效的 ER 拮抗剂,具有 ER 降解活性,EC50 为 0.2 nM。SAR439859 可在 ER+ 乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。
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HY-131295
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HY-136186
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VH032-C7-amine
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-C7-amine (VH032-C7-amine) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。
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HY-136186B
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VH032-C7-amine hydrochloride
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-C7-amine (VH032-C7-amine) hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。
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HY-136187
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VH032-C5-NH2
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 (VH032-C5-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。
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HY-141894
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Others
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Others
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5-Ph-IAA-AM 是一种可渗透卵壳的 5-Ph-IAA 类似物。5-Ph-IAA-AM 增强了虫卵的蛋白降解。 5-Ph-IAA-AM 可用于揭示秀丽隐杆线虫蛋白质的作用,特别是那些通过时间控制的参与胚胎发生和发育的蛋白质降解。
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HY-136187A
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VH032-C5-NH2 dihydrochloride
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 (VH032-C5-NH2) dihydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 dihydrochloride 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂[1]。
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HY-126534S
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LSN3106729-d8
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CDK
Ligands for Target Protein for PROTAC
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Cancer
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Abemaciclib metabolite M18-d8 是 Abemaciclib metabolite M18 的氘代物。Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729),Abemaciclib 的代谢物, 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。Abemaciclib metabolite M18 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。
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HY-157765
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PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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PROTAC ERα Degrader-6 (compound A3) 是 ERα 的有效 PROTAC 降解剂,DC50 为 0.12 μM。PROTAC ERα Degrader-6 具有抗肿瘤作用。PROTAC ERα Degrader-6 是一种 Em 为 582 nm 的荧光探针,可实现 ERα 蛋白降解的实时可视化。
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HY-114407
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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TD-428是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC。TD-428 是一种高度特异的 BRD4 降解剂,DC50 为 0.32 nM。TD-428 是一种 BET PROTAC,其中 TD-106 (CRBN 配体) 连接到 JQ1 (BET 抑制剂),TD-428 可有效诱导 BET 蛋白降解。
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HY-N6769
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Monorden
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HSP
Bacterial
Antibiotic
Parasite
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Infection
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根赤壳菌素
Radicicol 是一种 Hsp90 抑制剂,导致蛋白酶体降解,IC50 <1 μM。Radicicol 抑制 PDK,IC50 为 230 μM (PDK1) 和 400 μM (PDK3)。Radicicol 也是一种抗真菌和抗疟疾的抗生素,通过靶向恶性疟原虫的拓扑异构酶 VIB 破坏线粒体复制。Radicicol 还抑制脂肪团和肥胖相关蛋白 (FTO),IC50 为 16.04 μM。
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HY-111836
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Molecular Glues
β-catenin
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Cancer
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NRX-252114 是一种有效的 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂,增强 pSer33/S37A β-catenin 与 β-TrCP 的结合,EC50 为 6.5 nM,Kd 为 0.4 nM。NRX-252114 能够促进突变体 β-catenin 的降解。
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HY-129619
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SNIPERs
Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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SNIPER(ER)-87 由凋亡蛋白 (IAP) 配体 LCL161 衍生物的抑制剂组成,该抑制剂通过 PEG 接头与雌激素受体 α (ERα) 配体 4-Hydroxytamoxifen 缀合,并有效降解 ERα 蛋白 (IC50=0.097 μM)。SNIPER(ER)-87 在细胞中优先招募 XIAP 至 ERα,而 XIAP 是负责 SNIPER(ER)-87 诱导的 ERα 降解的主要 E3 泛素连接酶。
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HY-133046
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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VHL Ligand-Linker Conjugates 17 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。VHL Ligand-Linker Conjugates 17 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。
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HY-136186A
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VH032-C7-amine dihydrochloride
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-C7-amine dihydrochloride 是 (S,R,S)-AHPC-C7-胺 (HY-136186) 的二盐酸盐形式。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 可用于合成靶向 ERRα 的 < b>PROTAC 降解剂。
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HY-130711
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VH032-C3-NH2
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (VH032-C3-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 UNC6852 (HY-130708)。UNC6852 是靶向 EED 的二价化学降解剂。
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HY-130711A
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VH032-C3-NH2 TFA
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 TFA (VH032-C3-NH2 TFA) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 UNC6852 (HY-130708)。UNC6852 是靶向 EED 的二价化学降解剂。
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HY-151792
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HY-145177
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Thalidomide-O-amido-CH2-PEG3-CH2-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。Thalidomide-O-amido-CH2-PEG3-CH2-NH-Boc 包括基于 Thalidomide 的 cereblon配体和连接子。Thalidomide-O-amido-CH2-PEG3-CH2-NH-Boc 可用于合成 PROTAC BET 降解剂。
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HY-130711C
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VH032-C3-NH2 dihydrochloride
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (dihydrochloride) 是 (S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (HY-130711) 的二盐酸盐形式。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (VH032-C3-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 UNC6852 (HY-130708)。UNC6852 是靶向 EED 的二价化学降解剂。
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HY-130652
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一个合成的?E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,可用于 iRucaparib-TP3 的合成。iRucaparib-TP3 是一种基于 Rucaparib 使用 PROTAC 方法的高效 PARP1 降解剂。Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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-
Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-W017389S
-
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Xanthine-13C,15N2 是一种 15N 标记和 13C 标记的 Xanthine (HY-W017389)。Xanthine 是一种对中枢神经系统有轻微刺激作用的植物生物碱。Xanthine 也作为嘌呤降解途径的中间产物。
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- HY-126534S
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Abemaciclib metabolite M18-d8 是 Abemaciclib metabolite M18 的氘代物。Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729),Abemaciclib 的代谢物, 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。Abemaciclib metabolite M18 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。
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- HY-113136S
-
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1-Methylguanosine-d3 是氘代标记的 1-Methylguanosine (HY-113136)。
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Cat. No. |
Product Name |
|
Classification |
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- HY-133138
-
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叠氮化物
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Pomalidomide-PEG1-azide 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物。Pomalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和linker,Pomalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Pomalidomide-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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- HY-108369
-
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叠氮化物
PROTAC合成
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Azido-PEG1-CH2CO2H 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。Azido-PEG1-CH2CO2H 可用于合成 PROTAC BRD4 Degrader-1.Azido-PEG1-CH2CO2H 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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- HY-133139
-
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叠氮化物
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Lenalidomide-PEG1-azide 是一种E3连接酶 lgand-linker 复合物。Lenalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和 linker。Lenalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Lenalidomide-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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- HY-130984
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叠氮化物
PROTAC合成
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Azido-PEG1-CH2COO-Cl (compound 43a) 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Azido-PEG1-CH2COO-Cl 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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- HY-W457949
-
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叠氮化物
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Pomalidomide 4'-alkylC4-azide (Compound 2) 是含有 MIDI 基团的叠氮化合物,是构建 MIDI 叠氮化合物库的化合物之一。Pomalidomide 4'-alkylC4-azide 可以用于开发 PROTAC 降解剂的研究。
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- HY-151792
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叠氮化物
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Pomalidomid-C6-PEG3-butyl-N3是一种含有叠氮基的点击化学试剂。Pomalidomid-C6-PEG3-butyl-N3 也是一种交联剂-E3 连接酶配体偶联物,可用于 PROTAC 研究的点击反应蛋白降解剂构建块。Pomalidomid-C6-PEG3-butyl-N3 也可用于模板中靶向蛋白降解剂的合成。
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- HY-130652
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叠氮化物
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Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一个合成的?E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,可用于 iRucaparib-TP3 的合成。iRucaparib-TP3 是一种基于 Rucaparib 使用 PROTAC 方法的高效 PARP1 降解剂。Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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